Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Что это такое

Антикоагулянтная терапияАнтикоагулянты способствуют снижению скорости свёртывания крови или коагуляции. Суть лечения антикоагулянтной терапии не сводится к рассасыванию уже имеющихся тромбов.

Она направлена на:

  • предотвращение возникновения тромбоза и закупорок сосудов;
  • снижение риска сердечных приступов и возникновения инсульта.

Регулярный прием медпрепаратов из группы антикоагулянтов позволяет снизить обострения сердечно-сосудистых патологий на 90%.

При постановке диагноза серьёзная сердечно-сосудистая патология, врачи рекомендуют пациенту прохождение курса антикоагулянтной терапии.

Своевременное начало лечения предотвратит образование тромботических сгустков в сосудах, их последующую закупорку и сопутствующие осложнения.

В древности сердечно-сосудистые патологии лечили пиявками. Дело в том, что их слюна богата гирудином. Лечебный эффект этого природного разжижителя крови достигает двух часов.

Сейчас фармакологическая промышленность выпускает свыше сотни синтетических антикоагулянтов.

Благодаря обширному выбору данных медпрепаратов флебологи смогут каждому пациенту подобрать наилучшее лекарственное средство.

Антикоагулянты обладают неплохой переносимостью. Эти антитромботические препараты применяются пациентами с аритмией, кардиомиопатией и даже имплантатами сердечных клапанов.

Что такое мно и зачем его определять

МНО (Международое нормализованное отношение) – показатель свертываемости крови, который исследуют перед назначением варфарина и как контроль эффективности терапии, а также для коррекции дозировок и оценки рисков осложнений лечения. Это производное протромбинового времени (за которое сворачивается кровь), как и ПТИ (протромбиновый индекс), который в норме составляет 95-105%.

  • МНО – это соотношение протромбинового времени пациента к стандартному протромбиновому времени. Чем больше МНО, тем хуже свертываемость крови.
  • Норма МНО 0,85-1,25. Во время терапии варфарином нужно достичь МНО 2-3

МНО проверяется перед началом приема варфарина, затем на 2- 5 сутки. В среднем на подбор дозы лекарства и стабилизацию МНО в пределах целевых цифр (2-3) уходит до 10 дней. В дальнейшем контроль проводится один раз в 2-4 недели.

  • Если МНО меньше 2 – доза варфарина недостаточна, ее повышают по 2,5 мг (1 таблетку в неделю) контролируя МНО каждую неделю до достижения показателей 2-3.
  • Если МНО больше 3, то дозу препарата понижают (1 таблетка 2, 5 мг в неделю). Контроль МНО проводят через неделю после снижения дозы.
  • Если МНО 3,51-4, 5 снижают дозу на 1таблетку. МНО контролируют через 3 дня.
  • Если МНО 4,51-6 снижают дозу на 1 таблетку с контролем МНО через день.
  • При МНО больше 6, варфарин отменяют.

В целом, антикоагуляты – препараты со множеством подводных камней. Основными из которых становятся риски спонтанных кровотечений (в том числе скрытых) и мозговых катастроф, способных привести к смертельному исходу. В связи с этим, препараты противосвертывающего действия должны приниматься только по назначению и под контролем врача с учетом всех обстоятельств заболевания, рисков у данного пациента и данных лабораторного контроля, который должен быть тщательным и регулярным.

Описание группы, механизм действия

Антикоагулянты – это группа препаратов разжижающих кровь, влияя на систему свертываемости, меняют ее реологические свойства, облегчают движение форменных элементов и плазмы по кровотоку. Лекарственные средства не имеют альтернативы, поэтому, несмотря на риск неконтролируемых кровотечений, широко применяются в медицинской практике.

По своему действию антикоагулянты напоминают антиагреганты, но обладают более мощным эффектом, поэтому никогда не используются без строго контроля врача. Разница между препаратами двух групп заключается в точке приложения их действия.

Препараты представители группы антикоагулянтов
Противосвертывающие средства влияют на белки крови, блокируя трансформацию протромбина в тромбин, который и является причиной образования тромбов. Такие средства меняют, по сути, вязкость крови.

Препараты-антикоагулянты:

  • уменьшают слипание тромбоцитов;
  • повышают проницаемость сосудистой стенки;
  • способствуют развитию коллатералей в обход формирующегося тромба;
  • работают, как спазмолитики за счет антагонизма к адреналину;
  • балансируют липидный обмен.

Антиагреганты – инактивируют рецепторы на поверхности тромбоцитов. В процессе образования сгустка крови активируются специальные медиаторы, которые клетки всех тканей выбрасывают в кровоток при повреждениях. Тромбоциты в ответ на это направляют к ним химические вещества, способствующие коагуляции. Антиагреганты тормозят этот процесс.

Читатйте также: антиагреганты – что это такое, список препаратов

Препараты, относящиеся к противосвертывающим, назначают в качестве профилактики или лечения. Вопросы профилактики – наиболее важны для людей, имеющих генетически заложенную или приобретенную в процессе жизни склонность к тромбообразованию. Любая травма сосудов требует остановки кровотечения, чтобы избежать аномальной кровопотери. В норме проблема решается локальным тромбозом сосудов.

Но если в организме существуют (возникают) условия для развития периферического тромбоза нижних конечностей, ситуация грозит отрывом тромба от стенок сосудов во время обычной ходьбы, резких движений. Для предупреждения такого развития событий назначают антикоагулянты.

Второй вариант тромбоза – обструкция вен с поражением клапанов, которая порождает посттромботический синдром. Для терапии этой патологии тоже нужны противосвертывающие средства. Экстренное развитие событий требует инфузий антикоагулянтов прямого действия (Гепарин, Гирудин).

Хронические заболевания предполагают назначение антитромботических препаратов, которые блокируют образование тромбина в печени: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Высокая вязкость крови может стать причиной тромбообразования в коронарах на фоне атеросклероза, вызвать ишемию миокарда, некроз кардиоцитов, инфаркт. Именно поэтому всем пациентам с сердечно-сосудистой патологией назначаются непрямые антикоагулянты в качестве пожизненной профилактики. Экстренные ситуации решаются препаратами прямого действия в условиях ПИТ.

Выпускаются антикоагулянты в форме таблеток, мазей, растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

Прадакса, Эликвис
В последнее время в медицинской практике появляются таблетизированные антикоагулянты нового поколения Прадакса (от 600 рублей), Эликвис (от 800 рублей) которые расцениваются, как альтернатива оперативному вмешательству при фибрилляции предсердий.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Антикоагулянты прямого действия

Список препаратов антикоагулянтов прямого действия по химической структуре включает 3 группы:

  • Гепарины – препараты на основе соединения естественного происхождения. Лекарственные средства выпускаются в нескольких лекарственных формах, а именно мазь или крем для наружного использования, а также раствор для подкожных инъекций.
  • Низкомолекулярные гепарины – химическая модификация естественного гепарина, которое обладает определенными положительными свойствами. Препараты также выпускаются в лекарственной форме мазь, крем или раствор для парентерального подкожного введения. Представителем является Фраксипарин.
  • Гирудин – естественное соединение, обладающее сходной химической структурой с гепарином, содержится в слюне пиявок.
  • Гидроцитрат натрия – химически синтезированное соединение в виде соли, используется для приготовления раствора, который вводится парентерально (подкожно или внутримышечно).
  • Лепирудин – химически синтезированный аналог гепарина, особенностью которого является возможность применения в пероральной лекарственной форме в виде таблеток или капсул.

Сегодня наибольшее клиническое распространение получили препараты на основе гепарина и его низкомолекулярных аналогов. Фраксипарин преимущественно используется в виде инъекций, гепарин назначается для локального наружного применения (Лиотон, Гепариновая мазь, Гепатромбин).

Воздействие

Уменьшают свёртываемость крови также не относящиеся к антикоагулянтам препараты, такие как цитрат натрия, салицилат натрия, ацетилсалициловая кислота.

Увидев в листе рекомендаций непонятные названия, пациенты хотят поскорее выяснить, что такое антикоагулянты и для чего их назначают. Термином антикоагулянты, список препаратов этой группы обширен, принято обозначать лекарственные средства, которые воздействуя на организм человека, резко тормозят процесс свертывания крови.

В результате их действия медикам удается предупредить образование кровяных сгустков (тромбов). Лекарства используют для предотвращения осложнений в различных ситуациях. Стоит отметить, врачи назначают антикоагулянты также и в профилактических целях, с целью снижения риска тромбообразования.

Механизм действия антикоагулянтов различен, поэтому их принято разделять на две большие группы:

  1. Прямые антикоагулянты. Эти вещества быстро воздействуют на свертывающую систему крови путем торможения процесса образования фибрина. К препаратам этой группы относятся средне- и низкомолекулярные гепарины, натрия гидроцитрат. Механизм действия стандартного гепарина связан с торможением активности тромбина и инактивацией факторов гемостаза.
  2. Антикоагулянты непрямого действия – нередко их именуют как антагонисты витамина К. Эти препараты имеют длительное действие. Эффект от их применения проявляется со временем, поэтому их часто используют при нарушениях работы свертывающей системы крови. По своему химическому строению непрямые антикоагулянты могут быть производными индандиона или 4-оксикумарина. Механизм их действия связан с торможением синтеза в печени факторов свёртывания крови II (протромбина), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) и X (стюарт-прауэр-фактора).

Прямые антикоагулянты применяются при острой необходимости нормализации свертывания крови. Для профилактики и лечения тромбозов медики прибегают к помощи непрямых антикоагулянтов.

Противотромбическая терапия имеет ряд показаний:

  • состояние после операции на сердце и сосудах;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • аневризма левого желудочка;
  • мерцательная аритмия;
  • тромбофлебит поверхностных вен конечностей;
  • облитерирующий тромбангиит, эндартериит.

Как и любые препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, используются они не всегда. Применять лекарства этой группы запрещается пациентам со следующими нарушениями:

  • болезни органов ЖКТ (язвенная болезнь желудка);
  • болезни печени (хронический гепатит, кардиальный фиброз печени);
  • мочекаменная болезнь;
  • почечная недостаточность;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • кавернозный туберкулез легких.

Применяя пероральные антикоагулянты, пациенты нередко сталкиваются с развитием побочных эффектов. Среди самых распространенных:

  • аллергия;
  • головная боль;
  • астения;
  • повышение температуры тела;
  • нарушение работы почек;
  • тошнота, боли в животе;
  • нарушение вкуса, рвотные позывы;
  • диарея;
  • зуд, сыпь на коже.

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

  1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
  2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
  3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Гепарины внутривенного и подкожного введения

Вторая большая группа прямых антикоагулянтов – это гепарины, механизм действия которых основан на сочетании торможения плазменных и тканевых факторов свертывания. С одной стороны, эти прямые антикоагулянты блокируют тромбин и тормозят образование фибрина.

С другой, снижают активность плазменных факторов свертывания крови (IXa, Xa, XIa, XIIa) и калликреина. В присутствии антитромбина III гепарин связывается с белками плазмы и нейтрализации факторов свертывания. Гепарины разрушают фибрин и тормозят склеивание тромбоцитов.

Препараты вводятся подкожно или внутривенно (в зависимости от инструкции). Во время лечения один препарат на другой не меняется (то есть препараты не равнозначны и не взаимозаменяемы). Максимальная активность препарата развивается через 2-4 часа, а активность сохраняется в течение суток.

  • Гепарины с низкой молекулярной массой

Они меньше влияют на тромбин, преимущественно тормозя Xa фактор свертывания. Это улучшает переносимость и повышает эффективность низкомолекулярных гепаринов. Снижают склеивание тромбоцитов меньше, чем низкомолекулярные гепариновые антикоагулянты. Список препаратов:

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

(Надропарин кальций) 1 шприц 380 руб.

(Эноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 шт. 1000 руб.

(Эноксапарин натрий) 0,4 мл 1 шпр. 350 руб., Анфибра, Эниксум

Фрагмин

(Дельтапарин натрий) 2500МЕ 10 шт. 1300 руб. 5000МЕ 10 шт 1800 руб.

(Ревипарин натрий)

(Гепарин натрий)

  • Гепарины средней молекулярной массы

    Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Это натриевая и кальциевая соли гепарина. Гепарин, Гепарин Ферейн 5 амп. 500-600 руб.

Гепарины местного действия

Они отличаются небольшой проницаемостью в ткани и более слабым эффектом. Используются для местного лечения варикозной болезни, геморроя, рассасывания гематом. Список: Гепариновая мазь, Венолайф, гель Лиотон, Венитан, Лавентум, Тромблесс.

50-90 руб.

30 гр. 400 руб.

30 гр. 250 руб.

30 гр. 180 руб.

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия

(Гепарин Декспантенол Троксерутин) 40гр. 400 руб.

Гепарин Аллантоин Декспантенол 40гр. 300МЕ мазь 50 руб, 500Ме 40гр. гель 300р.

(гепарин эсцин) цена 50 гр. 250 руб.

(Гепарин Декспантенол Троксерутин) 40 гр. 280 руб.

Дабигатран

Он заменить собой парентеральные антикоагулянты не может и назначается после лечения ими в дозе 150 мг дважды в сутки (110 мг дважды у лиц старше 80 лет или получающих верапамил). При терапии ишемических инсультов наиболее безопасен Апиксабан, который назначается при малом инсульте на 3-5 день, при среднем на 6 сутки (после проведения КТ мозга), при тяжелом после 12 дня.

Интересно применение этих средств и в профилактике ТЭЛА у пациентов с эндопротезированием тазобедренного и коленного суставов. В среднем проведение антикоагулнтной терапии должно начинаться через 1-4 часа после оперативного вмешательства.

  • В случае применения Ривароксабана он используется 35 суток при операции на тазобедренном суставе и 14 суток при протезировании коленного.
  • Дабигатран 35 и 10 суток соответственно.

В кардиологической практике на фоне фибрилляции предсердий профилактика инсульта может проводиться вместо Варфарина любым из указанных препаратов. При этом Дабигатран (110 мг дважды в сутки) и Апиксабан (5мг 2 раза в сутки) эффективнее Варфарина и на их прием ниже риски кровотечений.

И Дабигатран, и Апиксабан, и Ривароксабан по сравнению с Варфарином в этих ситуациях дают более низкую статистику таких осложнений, как геморрагический инсульт. Ривароксабан для профилактики ишемического инсульта на фоне фибрилляции предсердий в доз 20 мг однократно в сутки не имеет преимуществ перед Варфарином.

При наличии механических протезов клапанов сердца, а также при митральном стенозе переход с варфарина на новые антикоагулянты нецелесообразен.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

  1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
  2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
  3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

  • антитромбин III,
  • альфа2-антиплазмин,
  • гепарин,
  • альфа-макроглобулин,
  • аполипротеин А-11,
  • альфа2-антитрипсин,
  • плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте,
  • С1-ингибитор эстеразы,
  • ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный,
  • протеины S и C,
  • аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания,
  • ингибитор сборки фибрина,
  • тромбомодулин,
  • гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

  • пептиды фибрина,
  • антитромбин I,
  • метафакторы – Va, Xia,
  • ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена,
  • продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Когда назначаются лекарства

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов. Несмотря на разнообразие форм – показания к применению у данных средств одинаковые. К ним относятся:

  • Наличие атеросклеротических бляшек;
  • Тромбофлебит вен;
  • Острый и хронический тромбоз;
  • Кровоизлияния любой этиологии;
  • Различные поражения оболочек сердца;
  • Пороки митрального клапана;
  • Поражение аорты;
  • Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
  • Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
  • ДВС-синдром;
  • Расстройствах сердечного ритма;
  • Эндартериит и облитерирующий тромбангиит.

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии. Антикоагулянты назначаются не только для лечения, но и профилактики болезней крови, а также сердечнососудистой системы.

Показания для приема антикоагулянтов

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

  • Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
  • Внутренние кровотечения;
  • Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
  • Недостаток витаминов;
  • Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
  • Инфаркты и инсульты;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрагическая ретинопатия;
  • Болезнь Крона;
  • Различные формы лейкоза;
  • Возраст старше 65 лет;
  • Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Противопоказания к приему антикоагулянтов
Противопоказания к приему антикоагулянтов
Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

  • Аллергическая реакция;
  • Поражения кожи;
  • Расстройства пищеварения;
  • Постепенное разрушение костной ткани;
  • Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.

Лекарства группы антикоагулянты

  • А
  • Авелизин Браун (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
  • Агрегаль (Таблетки)
  • Аклотин (Таблетки)
  • Актилизе (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
  • Ангиокс (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
  • Ангиофлюкс (Капсула)
  • Ангиофлюкс (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Арикстра (Раствор для подкожного введения)
  • Аспигрель (Капсула)
  • Аспикор (Таблетки пероральные)
  • Аспинат (Таблетки пероральные)
  • Аспинат (Таблетки шипучие)
  • Аспирин (Таблетки пероральные)
  • Аспирин 1000 (Таблетки шипучие)
  • Аспирин Кардио (Таблетки пероральные)
  • АТРОГРЕЛ (Таблетки пероральные)
  • Ацекардол (Таблетки пероральные)
  • Аценокумарол (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота «Йорк» (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота Кардио (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота Кардио (Капсула)
  • Ацетилсалициловая кислота МС (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота-Русфар (Таблетки пероральные)
  • Ацетилсалициловая кислота-УБФ (Таблетки пероральные)
  • В
  • Варфарекс (Таблетки пероральные)
  • Варфарин Никомед (Таблетки пероральные)
  • Вентавис (Аэрозоль)
  • Вессел Дуэ Ф (Капсула)
  • Вессел Дуэ Ф (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Г
  • Гепарин (Гель для наружного применения)
  • Гепарин (Раствор для инъекций)
  • Гепарин (Субстанция-порошок)
  • Гепарин Лечива (Раствор для инъекций)
  • Гепарин Сандоз (Раствор для инъекций)
  • Гепарин-Рихтер (Раствор для инъекций)
  • Д
  • Детромб (Таблетки пероральные)
  • Дипиридамол (Суспензия для перорального применения)
  • Дипиридамол (Таблетки пероральные)
  • З
  • Зилт (Таблетки пероральные)
  • И
  • Ибустрин (Таблетки пероральные)
  • Иломедин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
  • К
  • Кабикиназа (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
  • Кальципарин (Раствор для инъекций)
  • КардиАСК (Таблетки пероральные)
  • Кардиомагнил (Таблетки пероральные)
  • Коплавикс (Таблетки пероральные)
  • Л
  • Листаб 75 (Таблетки пероральные)
  • Лопирел (Таблетки пероральные)
  • М
  • Мареван (Таблетки пероральные)
  • Метализе (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
  • Микристин (Таблетки пероральные)
  • П
  • Парседил (Драже)
  • Персантин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
  • Плавикс (Таблетки пероральные)
  • Плагрил (Таблетки пероральные)
  • Плидол 100 (Таблетки пероральные)
  • Плогрель (Таблетки пероральные)
  • С
  • Саномил-Сановель (Таблетки пероральные)
  • Синкумар (Таблетки)
  • Стрептаза (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
  • Стрептокиназа (Лиофилизат)
  • Стрептокиназа (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
  • Т
  • Тагрен (Таблетки пероральные)
  • Таргетек (Таблетки пероральные)
  • Тиклид (Таблетки пероральные)
  • Тикло (Таблетки пероральные)
  • Тромбо АСС (Таблетки пероральные)
  • Тромбофоб (Гель)
  • Тромбофоб (Мазь)
  • Тропарин (Раствор для инъекций)
  • У
  • Укидан (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
  • Урокиназа медак (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
  • Ф
  • Фенилин (Таблетки пероральные)
  • Фрагмин (Раствор для внутривенного и подкожного введения)
  • Фрагмин (Раствор для инъекций)
  • Фраксипарин (Раствор для подкожного введения)
  • Э
  • Эберкиназа (рекомбинантная стрептокиназа) (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)

Низкомолекулярные гепарины

Гепарины низкомолекулярного типа имеют возвышенный биодоступный порог и антитромботическое действие. В процессе их использования возможен риск формирования геморроидальных осложнений. Компоненты препаратов имеют свойство быстро всасываться и долго выводиться.

Лекарства этой подгруппы полностью устраняют факторы, способствующие аномальной свертываемости кровотока.

Они повышают синтез тромбинов и не оказывают серьезного влияния на пропускную способность сосудистых стенок. Препараты помогают улучшить реологические свойства кровотока, а также положительно влияют на кровоснабжение всех органов, приводя в стабильное состояние их функции.

Названия препаратов низкомолекулярных гепаринов:

Название Характеристика
«Фрагмин» Выпускается в качестве прозрачного или немного желтоватого раствора. Препарат нельзя вводить внутримышечно. Назначается средство в увеличенных дозах поле оперативного вмешательства, в особенности тем пациентам, у которых есть риск кровотечения.
«Кливарин» Прямой антикоагулянт, который воздействует на сворачиваемость кровотока. Лекарство выступает нейтрализатором свертывающих особенностей крови, назначается при тромбоэмболии (профилактика, лечение).
«Клексан» Лекарство против воспаления и антитромботическое. Перед тем, как начать принимать данное средство необходимо исключить из употребления все лекарства, влияющие на гемостаз.
«Фраксипарин» Жидкий раствор, антитромботического и антикоагуляционного действия. На месте укола могут появиться гематомы и уплотненные шишки, через несколько суток они исчезают самостоятельно. Если в начале лечения принимать большие дозы препарата, то может развиться кровотечение, но после данный эффект пропадает.
«Вессел Дуэ Ф» Препарат с натуральным составом получают из слизистой оболочки кишечника зверей. Средство способствует подавлению факторов, влияющих на свертываемость крови. Компоненты препарата способствуют синтезу простагландинов. Они блокируют развитие ранее образовавшегося тромба и назначаются для ликвидации тромбообразующих процессов.

Нового поколения

Новыми антикоагулянтами для перорального приема являются: Ривораксобан и Эливикс. При их использовании не нужно придерживаться диеты и контролировать показатели свертываемости крови.

  1. Ривораксобан – замедляет остановку процесса тромбообразования за счет подавления активатора протромбина. Ривораксобан полностью всасывается, начинает действовать через два часа после приема.
  2. Эливикс — препарат прямого действия, ингибирует активность тромбина и других факторов свертывания.

Новые оральные антикоагулянты назначают при острой тромботической окклюзии, для предупреждения тромбоэмболии после операционных вмешательств.

Лекарственные средства уменьшают вероятность кровотечений, нетоксичны для печени, в редких случаях вызывают диспепсию. Препараты официально зарегистрированы в России.

Чтобы предупредить образование патологических сгустков крови, избежать тромбоэмболического синдрома, специалисты назначают антикоагулянты после диагностирования сосудистой патологии. При выборе препарата учитываются фармакокинетические свойства и тяжесть заболевания.

В последнее время учёные стремятся разработать новые препараты, обладающие лучшей эффективностью, действие которых будет направлено непосредственно на блокировку необходимых ферментов, вызывающих заболевание. Немаловажной целью является создание лекарств, обладающими минимумом побочных эффектов, лечение которыми можно проводить самостоятельно как взрослым, так и детям.

В последнее время широкую популярность получили новые оральные антикоагулянты – таблетизированные формы. К таким препаратам относятся:

  • Апиксабан;
  • Дабигатран;
  • Ривароксабан;
  • Эдоксабан.

Лекарства являются прямыми антикоагулянтами – влияют на тромбоциты и их ферменты. Препаратов непрямого действия данный момент не разработано.

Антикоагулянты нового поколения
Антикоагулянты последнего поколения

Новое в применении антикоагулянтов

Титрование (постепенный подбор доз) Варфарина для поддерживающей терапии проходит два этапа: собственно подбор дозы и длительное лечение поддерживающими дозами. На сегодня все пациенты в зависимости от чувствительности к препарату разделяются на три группы.

  • Высокочувствительные к Варфарину. У них быстро (за несколько суток) от начала приема препарата достигаются терапевтические целевые значения МНО. Дальнейшие попытки повышения дозы ведут к высоким рискам кровотечений.
  • Лица с обычной чувствительностью достигают целевых цифр МНО в среднем по истечении недели от начала терапии.
  • Пациенты со сниженной чувствительностью к Варфарину даже на высоких дозах в течение двух-трех недель не дают адекватного отклика МНО.

Эти особенности биодоступности Варфарина у разных пациентов могут требовать более тщательного (частого) лабораторного контроля МНО в период лечения, привязывая пациентов к лабораториям. Сохранить относительную свободу передвижения и жизни пациент может, приобретая простой аппарат Коагучек, который работает аналогично глюкометру с использованием тест-полосок.

Уйти от проблемы контроля МНО сегодня позволяет новое поколение антикоагулянтов, которые успешно заменяют собой Варфарин во многих ситуациях (кардиологии, профилактике и лечении тромбозов глубоких вен конечностей, ТЭЛА, в терапии и профилактике инсультов).

Особенные характеристики

От прямых антикоагулянтов отличаются тем, что результат от этих медикаментов проявляется спустя некоторое время — по мере накопления активного начала в тканях. Однако, сроки действия значительно длиннее.

Скорость, сила воздействия и уровень кумуляции у разных средств колеблется. Используются исключительно пероральным способом. Категорически запрещается парентеральное введение препарата.

Прерывать лечение рекомендуется не сразу, а медленным темпом снижая дозировку и увеличивая временной промежуток между приемами (до однократного приема в сутки либо через каждые 48 ч.). Резкая отмена способна привести к внезапному повышению в плазме протромбина, что спровоцирует тромбозобразование.

Передозировка либо слишком длительный прием может явиться причиной геморрагий, причем связано они будут как с понижением коагулирующей способности крови, так и с увеличением проницаемости капиллярной стенки. Редко в этом случае формируются геморрагии из ротовой и носоглоточной полости, ЖКТ, в мышечные волокна и суставную полость, при этом возможно появление крови в моче макро- или микрогематурия.

С целью избегания формирования названных осложнений, следует в период терапии внимательно следить за состоянием пациента и показателями гемосвертываемости. Каждые 48-72 часа, а иногда чаще, рекомендуется контролировать протромбиновое время и анализировать наличие эритроцитов в моче (это один из первых показателей передозирования медпрепарата).

С целью полного наблюдения кроме уровня протромбина необходимо оценивать и иные показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, плазменный фибриноген, протромбиновую концентрацию двухступенчатым методом. Не рекомендуется применять параллельно медпрепараты группы салицилатов, потому как последние провоцируют увеличение уровня свободного антикоагулянта в плазме.

Представителями этой группы являются неодикумарин, аценокумарол, фениндион и варфарин.

  1. Неодикумарин и его аналоги. Характерно быстрое всасывание, период полувыведения в пределе 2,5 ч., элиминируется из организма с мочой в качестве обменных продуктов. Результат наступает спустя 2-3 ч. после приема, максимум в крови — спустя 12-30 ч. и длится в течение 48 ч. после отмены средства. Применяется как самостоятельно, так и в сочетании с гепарином.
  2. Аценокумарол. Хорошее всасывание в ЖКТ. Характерно кумулятивное действие. Максимальный результат отмечается спустя 24-48 ч. от начала лечения. После прекращения приема норма протромбина выявляется спустя 2-3 сут.
  3. Фениндион (Фенилин). Понижение свертывания крови наблюдается спустя 8-10 ч., максимума — спустя 24 ч. Свойственно выраженное кумулятивное действие.
  4. Варфарин. В ЖКТ всасывается полностью. Срок полувыведения составляет 40 ч. Противокоагулянтное действие наступает через 72-120 ч. и длится на протяжении 3-5 сут. после прекращения приема медпрепарата.

Побочные эффекты

На фоне применения препаратов клинико-фармакологической группы антикоагулянты возможно развитие негативных реакций, которые обычно проявляются повышенной кровоточивостью. Повышается риск развития профузных интенсивных кровотечений, особенно в случае назначения препаратов прямых или непрямых антикоагулянтов без учета возможного наличия противопоказаний. Чаще всего после начала применения антикоагулянтов могут развиваться такие побочные эффекты:

  • Кровотечения из артериальных или венозных сосудов различной локализации и интенсивности.
  • Воспалительная реакция в области выполненного укола инъекционных форм прямых или непрямых антикоагулянтов.
  • Тромбоцитопения – снижение количества тромбоцитов в единице объема крови.
  • Нарушение функционального состояния печени с развитием воспалительного процесса в тканях органа.
  • Изменение работы почек, которое может проявляться недостаточностью функциональной активности.
  • Появление сыпи на коже, которая часто бывает результатом развития аллергической реакции на нефракционированный гепарин (НФГ), поэтому рекомендуется применение современных прямых антикоагулянтов на основе низкомолекулярных гепаринов. Выраженная аллергическая реакция может сопровождаться ангионевротическим отеком Квинке или крапивницей.

Профузные кровотечения, которые развились на фоне применения антикоагулянтов прямого или непрямого действия, требуют неотложной медицинской квалифицированной помощи, так как являются угрожающими для жизни пациента состояниями.

Показания к назначению

Антикоагулянтная терапияАнтикоагулянтная терапия рекомендуется при оперативных вмешательствах на сердечной мышце.

Патологические состояния организма, при которых применяется данный вид лечения:

  • облитерирующий тромбангиит и эндартериит;
  • стенокардия;
  • нарушения сердечных ритмов;
  • варикозное поражение вен.

Для каждого пациента специалист индивидуально назначит курс лечения определенным антитромбическим медпрепаратом.

Грамотно подобранное лекарственное средство поможет предотвратить образование и развитие осложнений.

Отрыв тромба влечет за собой серьёзные последствия для здоровья и жизни человека.

  1. Инсульт. Это заболевание является следствием перекрытия тромбом сосудов, ответственных за питание головного мозга. Степень инсульта определяется зоной расположения и территорией поражения.
  2. Инфаркт. Возникает вследствие отсутствия подачи крови в коронарные сосуды. Острый недостаток кислорода приводит к гибели клеток сердечной мышцы.
  3. Тромбоз вен на ногах. При данном заболевании нижние конечности сильно отекают. Без должного лечения тромбоз приводит к инвалидности.
  4. Тромбоэмболия легочной артерии, которая нередко оканчивается летальным исходом. В данном случае не всегда могут помочь оперативно осуществляемые реанимационные мероприятия. Кровоток гонит в легкие оторвавшийся сгусток, который перекрывает подачу воздуха и резко снижает кровяное давление.

Для предотвращения образования вышеперечисленных болезней лечащий врач-флеболог может приписать пациенту пройти курс лечения антикоагулянтами.

Противопоказания

Так как препараты клинико-фармакологической группы антикоагулянты оказывают влияние на свертываемость крови, снижая ее, то выделяется ряд патологических и физиологических состояний организма пациента, при которых их применение противопоказано:

  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка, которая сопровождается формированием дефекта слизистой оболочки и периодическим развитием кровотечения из него.
  • Аневризма (мешкообразное выпячивание стенки) одного из сосудов головного мозга, при котором значительно повышается вероятность развития кровотечения в вещество.
  • Портальная гипертония – повышение давления крови в венозных сосудах системы портальной вены, которые проходят в печени. Патологическое состояние наиболее часто сопровождает цирроз печени (процесс замещения соединительной фиброзной тканью).
  • Недостаточный уровень витамина К в организме (возможный гиповитаминоз очень важно учитывать перед назначением препаратов группы непрямые антикоагулянты).
  • Тромбоцитопения – уменьшение количества тромбоцитов в единице объема крови (кровяные пластинки, принимающие непосредственное участие в формировании тромба).
  • Лейкоз – опухолевая патология, при которой поражаются преимущественно лимфоидный или миелоидный ростки кроветворения в красном костном мозге.
  • Онкологический процесс различной локализации в организме человека с формированием доброкачественной или злокачественной опухоли.
  • Значительное повышение уровня системного артериального давления.
  • Недостаточность функциональной активности печени или почек.
  • Болезнь Крона – неспецифическое воспаление, локализующееся в стенках толстого кишечника и характеризующееся формированием дефектов в виде язв.
  • Хронический алкоголизм.

Перед назначением прямых или непрямых антикоагулянтов врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента.

Противотромботические средства прямого действия

Они работают за счет прямой блокировки тромбина (плазменного фактора свертывания крови, который образуется из протромбина, активированного тромбопластином). Средства этой группы работают аналогично гирудину, выделяемому пиявками и препятствующему свертыванию крови.

  • Рекомбинантными природными гирудинами (Дезирудином, Лепирудином) блокируется активная область тромбина и фибрина.
  • Аналогичен им по механизму действия синтетический гирудин (Бивалирудин).
  • Мелагатран и Эфегатран осуществляют изолированную ковалентную блокаду активной части тромбина.
  • Аргатробаном, Дабигатраном, Ксимелагатраном, Иногатраном, Этексипатом проводится изолированная нековалентная блокада тромбина.

С Ксимелагатраном были связаны большие надежды в профилактике инсультов. В экспериментах он показывал приличные результаты и не уступал по эффективности и биодоступности Варфарину. Однако, далее были накоплены сведения о том, что препарат вызывает серьезные повреждения печени, особенно при продолжительном приеме.

Фондапаринукс (Арикстра)

Антикоагулянты: что это такое, список препаратов непрямого и прямого действия
— парентеральный антикоагулянт прямого действия, избирательно ингибирующий Xa фактор свертывания. Может назначаться без контроля АЧТВ подкожно в стандартных дозах с учетом массы тела пациента. Средняя доза – 2,5 мг в сутки.

Препарат выводится в основном почками, в неизмененном виде.

Используется для профилактики тромбэмболических осложнений у пациентов при больших хирургических вмешательствах на брюшной полости, у длительно иммобилизолванных пациентов или пациентов при эндопротезировании суставов. Препаратом лечат острые тромбозы глубоких вен нижних конечностей, ТЭЛ, острый коронарный синдром.

Средства прямого действия

До 2020 года непрямые разжижители крови являлись единственными медпрепаратами, санкционированными медиками к использованию.

Но в последние годы фармакологический рынок пополнился также пероральными прямыми антикоагулянтами, которые ныне являются достойной альтернативой антагонистов витамина К.

Рост популярности прямых антитромбических средств обусловлен превосходствами в сравнении с их предшественниками.

  1. Лечебный эффект виден уже после первого применения, что особенно важно при профилактике тромбоза нижних конечностей.
  2. Фиксированная дозировка вышеуказанных медпрепаратов не требует периодической корректировки.
  3. Прием пищи не влияет на дозировку данного вида антикоагулянта.
  4. Отсутствует необходимость периодически контролировать состояние крови.

В состав прямых антикоагулянтов входят особые антидоты.

Данные лекарства активно применяются в терапии острого ишемического инсульта.

К прямым разжижителям относятся лекарства, содержащие в своем составе:

  • гепарин – это Тропарин, Фрагмин, Кливарин.
  • гирудин – это Эксанта, Арикстра.

Антикоагулянты выпускаются в форме мазей, гелей и растворов для инъекций.

Ставить такие уколы можно внутривенно, внутримышечно и под кожу. Манипуляции проводятся только в условиях стационара и под наблюдением лечащего врача.

Несвоевременный прием прямых антикоагулянтов влечет за собой угрозу развития тромбозной патологии.

Отзывы

Марина, 29 летУ меня с детства нарушено свертывание крови. Об антикоагулянтах, как фармакологической группе, особенно ничего не знала. Врач посоветовал каждое утро принимать по таблетке Аспирина. Вот и продолжаю такую процедуру на протяжении нескольких лет. Поскольку проблем со здоровьем не возникает, думаю, что такое лекарство работает. Дешево и сердито.

Александра, 37 летИз списка я выбрала для себя медицинский препарат Ривароксабан. Медикамент новый, но эффективный – обеспечивает эффективную профилактику тромбозов. У нас в семье такое заболевание по женской линии наследуется, поэтому я заранее побеспокоилась об общедоступных профилактических мерах. Стоит препарат недорого, претензий нет.

Виктория, 32 годаУ меня обнаружилось варикозное расширение вен уже несколько лет как. Вены не просто стали причиной сильного комплекса неполноценности, но и периодически болят. Помог мне медицинский препарат Лиотон гель из списка прямых антикоагулянтов. Лекарство работает быстро, дополнительно снимает повышенную усталость конечностей после рабочего дня.

Валентина, 41 годИз списка препаратов я могу похвалить Варфарин, который действует быстро и точно на проблему со здоровьем. У меня год назад врач микроинсульт диагностировал, причем для меня совершенно неожиданно – видимо, на ногах перенесла. Сразу назначали это лекарство для быстрой реабилитации. Препарат помог, побочные явления так и не возникли, хотя ими грозили.


Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl Enter и мы всё исправим!

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский взгляд на еду
Adblock
detector