Мелоксикам как принимать до или после еды — ТерапевтТут

Аналоги мелоксикама

На фармацевтическом рынке существует довольно много заменителей Мелоксикама. Они могут отличаться по действующему компоненту, способу применения, противопоказаниям, ограничениям по возрасту, цене.

Чем можно заменить Мелоксикам, рассмотрим в нижеприведенной таблице

Аналог Цена, в рублях Страна-производитель
Мелоксикам 90-310 Россия
Амелотекс 150-325 Россия
Ксефокам 270-750 Германия
Мовалис 612-1000 Австрия
Диклофенак 16-250 Сербия, Россия
Нимесулид 50-182 Россия, Израиль
Артрозан 240-330 Россия
Мидокалм 440-470 Венгрия
Ибупрофен 20-165 Россия
Найз 230-270 Индия
Аркоксиа 600-1500 Нидерланды
Целебрекс 225-1250 США, Германия
Нимесил 300-725 Германия
Дексалгин 230-485 Германия
Кетопрофен 130-150 Россия, Болгария
Кеторол 45-375 Индия
Целекоксиб 150-500 Россия
Кетонал 100-900 Швейцария
Пироксикам 40-200 Россия, Болгария
Ортофен 40-200 Россия
Сирдалуд 230-600 Швейцария
Индометацин 70-390 Россия, Германия
Мильгама 340-1300 Германия
Вольтарен 125-700 Швейцария
Фламакс 100-160 Россия
Кетанов 60-250 Румыния, Индия
Костарокс 370-850 Индия
Мелоксикам Буфус 67-100 Россия
Мексидол 300-600 Россия
Мелофлекс 300-500 Румыния
Артоксан (теноксикам) 780-800 Египет
Ревмарт 150-190
Аэртал 340-950 Испания

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мелоксикам взаимодействует со следующими лекарственными препаратами, вызывая неблагоприятные эффекты:

  • С другими препаратами группы НПВС (Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Диклофенак, Нимесулид, Индометацин и т.д.) – усиливается риск образования язв и кровотечений из органов пищеварительного тракта.
  • С непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Тромбостоп, Синкумарин и др.), гепарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Эсциталопрам, Дапоксетин, Флуоксетин, Сертралин и др.) и тромболитиками (Стрептокиназа, Урокиназа, Алтеплаза, Назаруплаза и др.) – усиливается риск кровотечений из органов ЖКТ.
  • С метотрексатом – увеличивается риск панцитопении (уменьшения количества всех клеток крови – эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов).
  • С мочегонными препаратами – увеличивается риск развития почечной недостаточности, а также может повышаться артериальное давление и прогрессировать сердечная недостаточность.
  • С циклоспорином – увеличивается неблагоприятное воздействие на почки.
  • С холестирамином – уменьшается длительность действия Мелоксикама.
  • С солями лития – увеличивается концентрация лития в крови и его токсичность.
  • С препаратами, снижающими артериальное давление – уменьшается их эффективность.


С антацидными препаратами (

и др.) Мелоксикам не взаимодействует, поэтому может приниматься одновременно с ними.

Мелоксикам уменьшает эффективность гормональных контрацептивов, поэтому на фоне его применения следует использовать дополнительно барьерные методы предохранения от беременности (презерватив, диафрагма и т.д.).

Инструкция по применению

Способ и дозировка таблеток

Таблетки Мелоксикам требуется принимать внутрь во время приемов пищи. Их нужно проглатывать целиком, запрещается разламывать или разжевывать. Согласно инструкции запивать препарат требуется небольшим количеством жидкости.

Достаточно будет выпить половину стакана. Таблетки можно принимать и до еды, но тогда увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.

Чтобы снизить этот риск до минимального значения, рекомендуется принимать Мелоксикам во время еды.

По инструкции доза подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента. При подборе учитывается тяжесть болезни, исходное состояние, реакция организма на проводимую терапию.

При различных болезнях назначаются такие дозировки:

  • При ревматоидном артрите назначается по 15 миллиграмм в день. Если после лечения наступила стойкая ремиссия, то дозировка уменьшается до 7,5 мг;
  • При остеоартрозе назначается 7 миллиграмм раз на сутки. Если такая дозировка препарата не спасает от боли и не позволяет предотвратить воспаление, то она увеличивается до 15 миллиграмм;
  • При анклозирующем спондилоартрите врач устанавливает по 15 миллиграмм в сутки;
  • При остальных воспалительных болезнях требуется принимать по 7 мг 1 раз в день.

По инструкции максимальная ежедневная дозировка препарата составляет 15 мг. Если пациенту более шестидесяти пяти лет и он страдает почечной недостаточностью в тяжелой форме, то дозировка составляет 7,5 мг.

Способ и дозировка уколов

Инъекционный раствор Мелоксикам, содержащийся в ампулах, готов для приема, его не требуется дополнительно разводить. Необходимо набрать инъекцию в шприц и вводить внутримышечно. В растворе содержится 10 мг/мл основного вещества. Так как в ампуле содержится по 1,5 мл раствора, то в ампуле находится 15 мг активного компонента. Это нужно принимать во внимание при расчете дозировки.

Инъекционный раствор Мелоксикам предназначается для внутримышечного применения. Внутривенное введение средства запрещается. Обусловлено это вероятностью возникновения аллергических реакций и воспалению стенок вен с тромбозами.

Рекомендуется вводить раствор в верхнебоковой квадрат ягодицы, так как на этом участке тела располагается особый мышечный слой. В нем раствор после введения оказывается задепонированным, поэтому будет медленно поступать в кровь. Это является причиной длительного воздействия медикамента Мелоксикам.

Чтобы найти это место для укола, требуется разделить ягодицу на четыре части. Верхний квадрат, расположенный с наружной стороны, является наиболее оптимальным участком.

Если запрещается вводить укол в область ягодицы, то требуется вводить раствор в треть поверхности бедра. Перед выполнением укола необходимо тщательно протереть область ваткой, смоченной в антисептическом растворе. Для этого можно принимать спирт или Беласепте.

Затем в шприц необходимо набрать раствор, перевернуть его иглой вверх, немного постучать по стенке, чтобы пузырьки оказались на поверхности жидкости. Далее требуется нажать на поршень, чтобы выпустить несколько капель средства.

Только после этих процедур можно вводить раствор внутримышечно.

Дозировки введения раствора:

  • При остеоартрозе – по 7,5 мг препарата Мелоксикам (половина одной ампулы) по разу в сутки в продолжение пяти суток. Затем требуется принимать таблетки. Если после первой инъекции раствора не наблюдается улучшение состояния, то дозировка возрастает до 15 мг.
  • Ревматоидный артрит необходимо вводить по 15 мг раз в сутки в продолжение пяти суток.
  • При анкилозирующем спондилите вводится по 15 мг раз в день в продолжение пяти суток.
  • При других воспалительных болезнях необходимо вводить по 7,5 миллиграмм раз в день в продолжение семи дней.

Пациентам, возраст которых более 65 лет, необходимо при различных болезнях вводить по 7,5 миллиграмм средства раз в сутки в продолжение пяти дней. Если человек страдает от почечной недостаточности, но клиренс креатинина при этом составляет 5 мл/минут, то требуется принимать препарат в стандартной дозировки. Уменьшить дозу необходимо, если клиренс креатинина составляет меньше 5 мл/минуту.

Мелоксикам для детей

Мелоксикам запрещается принимать пациентам, возраст которых менее пятнадцати лет. В противном случае это может стать причиной нежелательных последствий и множества побочных эффектов применения. С пятнадцати лет дозировка лекарства устанавливается самостоятельно лечащим врачом. Если есть возможность, то препарат заменяется аналогичным препаратом, пока пациенту не исполнится восемнадцати лет.

При беременности и лактации

При беременности, а также вскармливании ребенка, врачи не рекомендуют принимать Мелоксикам. В высоких дозировках этот препарат вызывает тератогенное действие, что может стать причиной уродства плода или его гибели. Смерть плода может возникнуть, если принимать Мелоксикам в дозе, более пяти мг на килограмм веса.

Несмотря на то, что терапевтическая дозировка Мелоксикама для применения значительно ниже той, которая может стать причиной уродства или гибели плода, но беременным мамам принимать их не стоит, так как неизвестно окончательно, к чему может это привести.

В третьем триместре беременности запрещается принимать Мелоксикам:

  • Препарат может стать причиной перенашивания беременности;
  • Возможность длительных родов;
  • Высокая вероятность возникновения родовых осложнений: шейка плохо раскрылась и т. д.

Особые указания

В полном соответствии с инструкцией продолжительность терапевтического курса устанавливается индивидуальным путем для каждого пациента. Она зависит от тяжести болезни и стойкости стадии ремиссии. Курс приема при хронических болезнях составляет от четырех до восьми недель, при острых состояниях продолжительность составляет около трех недель.

Общим правилом, в соответствии с которым определяется длительность употребления препарата Мелоксикам, является ориентация на самочувствие пациента и состояние его суставов. Другими словами, лечение препаратом будет идти до момента, пока боль не будет купирована, а сустав не восстановиться. Если возникает необходимость, то курсы Мелоксикама могут быть проведены повторно.

Мелоксикам – применение

Дозировку и продолжительность терапевтического курса доктор прописывает для каждого пациента индивидуально. При назначении лечения он учитывает заболевание, степень его развития и общее состояние организма.

Другими словами, для каждого пациента он даст свои указания, как принимать Мелоксикам.

Однако даже при кажущемся отсутствии желаемого эффекта нельзя самостоятельно изменять дозировку препарата или продлевать курс лечения! Из-за таких необдуманных действий организму может быть нанесен серьезный вред.

В результате придется бороться не только с заболеванием, но и с возникшими на фоне приема препарата негативными последствиями.

Если таблетки (уколы) Мелоксикам поступают в организм в повышенных дозах, наблюдаться могут такие проблемы:

  • кровотечения в ЖКТ;
  • потеря сознания;
  • сильная рвота;
  • тремор;
  • нарушение дыхания;
  • судороги;
  • кома;
  • остановка сердца.

Гемодиализ в данном случае малоэффективен. К тому же таблетки Мелоксикам не имеют специфического антидота.

Первую помощь при передозировке оказывают следующим образом:

  1. Промывают желудок.
  2. Дают пациенту сорбенты, например, активированный уголь.
  3. Проводят симптоматическую терапию.

Доктор даст подробные указания в отношения особенностей приема медикамента. После консультации у пациента не останется вопроса, как принимать Мелоксикам – до еды или после. Он будет точно знать, что данное лекарственное средство потребляют раз в сутки во время трапезы. Пилюлю не разжевывают: ее проглатывают целиком, запивая достаточным количеством (не меньше 150 мл) воды.

Как принимать Мелоксикам в таблетках:

  • при активизировавшихся артрозах разовая доза – 7,5 мг;
  • при борьбе с анкилозирующим спондилоартритом – 15 мг, а после купирования боли дозировку снижают до 7,5 мг до достижения стойкого результата;
  • суточная дозировка 7,5 мг при лечении пациентов с легкой печеной недостаточностью.

Прописывая терапевтический курс, доктор учитывает степень развития заболевания и наличие у пациента сопутствующих патологий. По этой причине только специалист сможет правильно рассчитать, как долго принимать Мелоксикам.

На практике пилюли пьют не больше 2-х месяцев. Более длительное лечение увеличивает риск развития побочных эффектов. К тому же если в период терапии начинают развиваться негативные последствия, прием данного лекарственного средства прекращают.

Вместо него доктор прописывает препарат-аналог.

Мелоксикам (meloxicam)

Мелоксикам как принимать до или после еды
МелоксикамMeloxicamum (род. Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

C14H13N3O4S2

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • 71125-38-7

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления.

    В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

    При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.

    Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.

    Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.

    Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

    Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).

    Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    Гиперчувствительность (в т.ч.

    к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

    Тератогенные эффекты.

    Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

    Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение.

    В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение;

    1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;

    Мелоксикам суппозитории – инструкция по применению

    Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Данная лекарственная форма имеет следующую отличительную особенность – быстрое наступление терапевтического эффекта за счет всасывания активного вещества в кровь через слизистую оболочку прямой кишки.

    То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторий в прямую кишку.

    В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения, то есть, использовать их редко и только в случае необходимости (например, если нельзя поставить укол или проглотить таблетку). Длительные курсы терапии при помощи суппозиториев лучше не осуществлять, поскольку это может привести к негативным последствиям со стороны слизистой оболочки прямой кишки и запорам.

    При различных состояниях или заболеваниях рекомендуется ректально вводить суппозитории в суточной дозировке 15 мг. Для этого можно либо один раз в сутки вводить в прямую кишку суппозиторий с дозировкой 15 мг, либо по два раза в день вводить свечи с содержанием активного вещества 7,5 мг.

    Перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник и подмыться теплой водой с мылом. Для введения свечи необходимо принять удобную позу (например, с упором на локти и колени, на корточках и т.д.), слегка потужиться, как будто хотите покакать, и в этот момент пальцем глубоко протолкнуть суппозиторий в прямую кишку.

    Суппозитории Мелоксикам не следует применять при наличии воспалительных заболеваний прямой кишки и ануса (например, проктит, анальная трещина и т.д.), а также при кровотечениях из области ануса в прошлом.

    Мелоксикам таблетки : инструкция по применению

    Мелоксикам как принимать до или после еды
    Фармакодинамика Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным лекарст-венным средством (НПВС), относится к производным эноловой кислоты и обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами.

    Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным.

    Тем не менее, существует по крайней мере один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что отражается в его высокой абсолютной биодоступности (около 90 % после перорального приема).После однократного применения мелоксикама средние максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 5-6 часов после приема твердых пероральных лекарственных форм (капсулы и таблетки).

    При много-кратном применении равновесное состояние фармакокинетики достигалось в течение 3-5 дней. Назначение разовой суточной дозы обеспечивает концентрации лекарственного средства в плазме крови с относительно небольшим пиковым колебанием в диапазоне 0,4-1,0 мкг/мл для дозировки 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозировки 15 мг (соответственно Сmin и Сmах в равновесном состоянии).

    Средние максимальные концентрации мелоксикама в плазме крови в равновесном состоянии достигались в течение 5-6 часов. Степень абсорбции мелоксикама при пероральном введении не зависела от приема пищи или применения неорганических антацидов.Распределение.

    Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения после приема нескольких пероральных доз мелоксикама (от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации порядка 11-32 %.

    Биотрансформация. Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре фармакологически неактивных производных. Основной метаболит – 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9 % от введенной дозы).

    Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболи-тов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы лекарственного средства) принимает участие пероксидаза.

    Выведение. Выводится в равной степени в виде метаболитов с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде лекарственное средство обнаруживается только в следовых количествах.

    Линейность/нелинейность. Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 мг до 15 мг.

    Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдался более высокий клиренс лекарственного средства.

    У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

    Пожилые пациенты. Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и дли-тельный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обо-их полов.

    У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Мелоксикам применяется внутрь. Суточная доза лекарственного средства принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

    Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

    • Обострения остеоартроза: 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). При необходимости, в отсутствии улучшения, доза может быть увеличена до 15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). • Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:

    15 мг/сутки (две таблетки 7,5 мг или 1 таблетка 15 мг). В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Не следует превышать максимальную суточную дозу мелоксикама 15 мг.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций. Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.

    Нарушение функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Не требуется снижение дозы пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.).

    Нарушение функции печени

    Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.

    Дети и подростки

    Мелоксикам противопоказан детям и подросткам до 16 лет. Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

    Особые указания

    Мелоксикам может снижать

    , поэтому женщины,

    , должны отказаться от использования данного препарата.

    При наличии заболеваний желудка, пищевода, полости рта и двенадцатиперстной кишки в настоящем или прошлом Мелоксикам следует принимать с осторожностью, поскольку данные патологии обуславливают высокий риск развития язв слизистых оболочек органов пищеварительного тракта.

    Кроме того, высокий риск развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки имеется у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет, поэтому они также должны использовать Мелоксикам с осторожностью. Риск изъязвления слизистой оболочки органов ЖКТ имеется и при приеме препарата в любой форме – и в таблетках, и в уколах, и в суппозиториях. К сожалению, язвы на слизистых органов ЖКТ могут появляться внезапно, без каких-либо предвестников.

    С осторожностью следует принимать Мелоксикам людям, страдающим бронхиальной астмой или полипами носа, поскольку препарат может провоцировать приступы удушья и отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей.

    Если у человека появились язвы на слизистой оболочке желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов ЖКТ, а также повышение активности АсАТ и АлАТ в крови, побочные эффекты со стороны кожного покрова или аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), то прием Мелоксикама следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

    Мелоксикам при длительном применении может маскировать симптоматику различных инфекционных заболеваний.

    Применение Мелоксикама у людей, страдающих тяжелыми заболеваниями почек, низким объемом циркулирующей крови, обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, а также перенесших обширные оперативные вмешательства с большой кровопотерей, или принимающих мочегонные препараты, может спровоцировать симптомы хронической почечной недостаточности, некроз почек, нефрит, гломерулонефрит или нефротический синдром.

    Побочные эффекты мелоксикама

    Таблетки, суппозитории и раствор Мелоксикам могут провоцировать следующие одинаковые побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

    1.Нервная система:

    • Головокружение;
    • Головная боль;
    • Сонливость;
    • Спутанность сознания;
    • Нарушение ориентации;
    • Эмоциональная неустойчивость;
    • Перепады настроения;
    • Бессонница;
    • Кошмары.

    2.Орган зрения:3.Орган слуха:4.Система крови:5.Сердечно-сосудистая система:

    • Тахикардия (сердцебиение);
    • Повышение артериального давления;
    • Приливы.

    6.Желудочно-кишечный тракт:

    • Тошнота;
    • Рвота;
    • Отрыжка;
    • Боль в животе;
    • Понос;
    • Запор;
    • Метеоризм;
    • Стоматит;
    • Эзофагит;
    • Желудочно-кишечные кровотечения;
    • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • Временное увеличение активности АсАТ и АлАТ, проходящее после отмены препарата;
    • Временное повышение концентрации билирубина, проходящее после отмены препарата;
    • Гепатит;
    • Перфорация стенки желудка или кишечника;
    • Гастрит;
    • Колит.

    7.Мочевыводящая система:

    • Почечная недостаточность;
    • Интерстициальный нефрит;
    • Гломерулонефрит;
    • Нефротический синдром;
    • Повышение концентрации креатинина и мочевины в моче;
    • Появление альбумина в моче (альбуминурия);
    • Появление крови в моче (гематурия);
    • Острая задержка мочи;
    • Трудности при мочеиспускании.

    8.Кожа и подкожная клетчатка:

    • Зуд;
    • Сыпь;
    • Буллезный дерматит;
    • Синдром Стивенса-Джонсона;
    • Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
    • Экссудативная многоформная эритема;
    • Фотосенсибилизация (чувствительность к солнечным лучам).

    9.Аллергические реакции:

    • Анафилаксия;
    • Крапивница;
    • Сыпь;
    • Кожный зуд;
    • Бронхоспазм;
    • Ангионевротический отек.

    10.Другие:

    • Отеки;
    • Отек в месте инъекции;
    • Кашель;
    • Лихорадка;
    • Приступы астмы (у людей, страдающих аллергией на Аспирин или другие препараты группы НПВС).

    Разновидности, названия, формы выпуска и состав мелоксикама

    В настоящее время различными фармацевтическими фирмами выпускается несколько разновидностей Мелоксикама под следующими

    торговыми названиями

    • Мелоксикам;
    • Мелоксикам ДС;
    • Мелоксикам Пфайзер;
    • Мелоксикам Сандоз;
    • Мелоксикам ШТАДА;
    • Мелоксикам-ОBL;
    • Мелоксикам Прана;
    • Мелоксикам С3;
    • Мелоксикам Тева.

    Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.

    Разновидности Мелоксикама появились из-за того, что каждый производитель зарегистрировал свое лекарство в качестве торговой марки. А для такой регистрации необходимо уникальное название, отличное от всех других уже имеющихся на фармацевтическом рынке.

    Чтобы соответствовать данному требованию и, в то же время, назвать препарат известным потребителю наименованием, фармацевтические концерны стали активно использовать различные варианты, в которых одно слово в названии – это «Мелоксикам», а второе – это аббревиатура или общепринятое короткое обозначение фирмы-производителя препарата.

    Однако из-за того, что все разновидности – это фактически один и тот же препарат под несколько разнящимися названиями, в обиходе для их обозначения используется одно и то же название «Мелоксикам». Поскольку подобное обобщение всех разновидностей препарата является распространенным и понятным для врачей, фармацевтов и пациентов, в дальнейшем тексте статьи мы также будем их обозначать одним общим названием «Мелоксикам».

    Все разновидности Мелоксикама выпускаются в трех следующих лекарственных формах:

    • Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
    • Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
    • Суппозитории ректальные – 15 мг.

    То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).

    В качестве активного компонента в таблетках, растворе и суппозиториях содержится одноименное вещество – мелоксикам в различных дозировках. Собственно, лекарственный препарат получил свое название именно от наименования активного вещества.

    Таблетки и суппозитории выпускаются в двух дозировках по 7,5 мг и по 15 мг активного вещества, а раствор только в одной – по 10 мг на 1 мл. Соответственно, одна таблетка или ректальная свеча может содержать 7,5 мг или 15 мг мелоксикама, а 1 мл раствора – 10 мг.

    В таблетки, свечи и раствор различных разновидностей Мелоксикама могут входить разные вспомогательные компоненты, поэтому необходимо всегда читать состав, приведенный на листке-вкладыше с инструкцией, прилагаемой к каждой упаковке лекарства. Однако наиболее часто в состав таблеток включают следующие вспомогательные вещества:

    • Крахмал;
    • Микрокристаллическая целлюлоза;
    • Дигидрат цитрата натрия;
    • Диоксид кремния коллоидный;
    • Стеарат магния.

    В раствор для инъекций в качестве вспомогательных компонентов наиболее часто включают следующие вещества:

    • Меглюмин;
    • Гликофурол;
    • Полоксамер 188;
    • Хлорид натрия;
    • Глицин;
    • Гидроксид натрия;
    • Деионизированная вода.

    В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.

    Терапевтическое действие мелоксикама

    Мелоксикам относится к препаратам группы НПВС (нестероидные

    противовоспалительные средства

    ), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при различных заболеваниях и состояниях, обусловленными какими-либо воспалительными процессами.

    Данные эффекты Мелоксикама обусловлены его способностью значительно замедлять работу циклооксигеназы – фермента, который обеспечивает образование двух видов биологически активных веществ – лейкотриенов и простагландинов. А лейкотриены и простагландины, в свою очередь, являются веществами, которые обеспечивают начало и поддержание воспалительного процесса в любом органе и ткани вне зависимости от его причины.

    То есть, если какая-либо причина (например, травма, инфекция и т.д.) вызывает воспаление, то на клеточном уровне оно поддерживается именно простагландинами и лейкотриенами. Соответственно, если данные вещества не образуются, то любой воспалительный процесс, вне зависимости от его причинного фактора, затухает полностью или частично.

    Таким образом, Мелоксикам, останавливая наработку простагландинов и лейкотриенов, приводит к тому, что воспаление естественным образом затухает, ведь биологически активные вещества, необходимые для его поддержания, просто отсутствуют. Именно поэтому Мелоксикам является мощным противовоспалительным препаратом.

    Любой воспалительный процесс, вне зависимости от причины и локализации, характеризуется следующими пятью свойствами:

    • Покраснение;
    • Припухлость;
    • Боль;
    • Жар (либо температура, либо горячая кожа над областью воспаления);
    • Нарушение функций.

    Это означает, что при любом воспалительном процессе в месте, где оно протекает, образуется припухлость из-за

    , которая всегда покрасневшая, горячая наощупь и болезненная. Нарушение функций заключается в том, что человек не может совершать всего объема движений или действий в том участке тела, где протекает активный воспалительный процесс.

    А поскольку и боль, и покраснение, и припухлость, и жар, являются неотъемлемыми характеристиками воспаления, то Мелоксикам, купирующий воспалительный процесс, эффективно устраняет и эти симптомы. Причем наиболее сильно выражено у Мелоксикама обезболивающее и жаропонижающее действие, вследствие чего препарат эффективно и быстро купирует воспаление, боль и нормализует температуру тела.

    Отличительной особенностью Мелоксикама является его способность избирательно воздействовать только на одну модификацию циклооксигеназы, которая называется ЦОГ-2, и обеспечивает только образование простагландинов и лейкотриенов, то есть, поддержание воспалительного процесса.

    Помимо ЦОГ-2, в организме человека в слизистой оболочке желудка и кишечника работает другая разновидность циклооксигеназы, называемая ЦОГ-1. Данная ЦОГ-1 защищает слизистую оболочку кишечника и желудка от повреждающего воздействия различных факторов.

    Таким образом, Мелоксикам, прекращая работу только ЦОГ-2, обладает избирательным действием, благодаря которому не происходит повреждения слизистой оболочки желудка с формированием язв. Поэтому Мелоксикам является препаратом с низким риском развития язвенных поражений слизистой оболочки органов ЖКТ.

    Многие более старые препараты группы НПВС, такие, как Аспирин, Индометацин, Диклофенак и другие, не обладают такой избирательностью действия, прекращая работу обоих разновидностей фермента – и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, вследствие чего при их длительном применении всегда развиваются язвы желудка.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Медицинский взгляд на еду
    Adblock
    detector