Валтрекс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Valtrex Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (146) — справочник препаратов и лекарств

Аналоги валтрекса

  • Валацикловир-ОВl;
  • Вирдел;
  • Валацикловир;
  • Вайрова;
  • Валвир;
  • Валцикон;
  • Валацикловир канон;
  • Валавир.

Валтрекс детям

Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.

Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.

По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.

Валтрекс и алкоголь

В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется.

Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:

  • Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия, снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
  • Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
  • Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.

Сочетанное воздействие Валтрекса и алкоголя на организм может оказаться непредсказуемым. Кроме того, могут усугубляться и аллергические реакции. Поэтому от употребления алкогольных напитков во время приема противовирусного препарата Валтрекс лучше отказаться.

Валтрекс при беременности и лактации

Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период

недостаточно, и они статистически недостоверны.

Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.

Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко, препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.

Внимание!

Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется только медицинским специалистам для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Лекарственная форма

Валтрекс®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

рег. №: П N015441/01
от 27.04.09
— Бессрочно
Дата перерегистрации: 27.03.18

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие не установлено.

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс® не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение препарата Валтрекс® с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение, галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
  • Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
  • Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
  • Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
  • Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
  • Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы, ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
  • Прочие реакции: повышенная утомляемость, гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.

Показания к применению

С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:

  • опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
  • герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.

С профилактической целью Валтрекс назначается:

  • для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
  • для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
  • для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Исследования влияния валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс® при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс®), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2).

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Валтрекс® следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.

Применение при нарушениях функции печени

У взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет; в возрасте до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
  • детский возраст до 12 лет;
  • детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

С осторожностью: у пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.

Режим дозирования

Препарат Валтрекс® можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается, назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2000 мг 2 раза/сут в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая, доза составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза/сут, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность лечения препаратом Валтрекс® у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валтрекс® должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валтрекс® для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания Клиренс креатинина,
мл/мин
Доза
препарата
Валтрекс®
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение) не менее 50 1000 мг 3 раза/сут
от 30 до 49 1000 мг 2 раза/сут
от 10 до 29 1000 мг 1 раз/сут
менее 10 500 мг 1 раз/сут
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 2 раза/сут
менее 30 500 мг 1 раз/сут
Лабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение) не менее 50 2000 мг 2 раза/сут
от 30 до 49 1000 мг 2 раза/сут
от 10 до 29 500 мг 2 раза/сут
менее 10 500 мг 1 раз/сут
ВПГ (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 1 раз/сут
менее 30 500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом не менее 30 500 мг 2 раз/сут
менее 30 500 мг 1 раз/сут
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет не менее 75 2000 мг 4 раза/сут
от 50 до 75 1500 мг 4 раза/сут
от 25 до 50 1500 мг 3 раза/сут
от 10 до 25 1500 мг 2 раза/сут
менее 10 или у пациентов на гемодиализе 1500 мг 1 раз/сут

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Опыт применения препарата Валтрекс® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 отсутствует.

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями КК.

Дополнительная информации для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Препарат Валтрекс® следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валтрекс®, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Информация о дозах более 4000 мг/сут для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе «Особые указания».

Срок годности препарата валтрекс®


Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата валтрекс®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Сmaх в плазме крови но сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Фармако-
кинетические
параметры
ацикловира
250 мг
(N=15)
500 мг
(N=15)
1000 мг
(N=15)
2000 мг
(N=8)
Cmax мкмоль/л 9.78±1.71 15.0±4.23 23.1±8.53 36.9±6.36
мкг/мл 2.20±0.38 3.37±0.95 5.20±1.92 8.30±1.43
Tmax часы (ч) 0.75
(0.75-1.5)
1.0
(0.75-2.5)
2.0
(0.75-3.0)
2.0
(1.5-3.0)
AUC ч×мкмоль/л 24.4±3,65 49.3±7.77 83.9±20.1 131±28.3
ч×мкг/мл 5.50±0.82 11.1±1.75 18,9±4,51 29,5±6,36

Значения Сmах и AUC отражают среднее стандартное отклонение.

Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений.

Cmax валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеуазы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% — CMMG и 1 % — на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение адикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний T1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-GH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. T1/2 ацикловира не зависит от функции печени.

Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровым добровольцами.

Трансплантация органов. Сmах ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут была сопоставима или выше Сmах, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) (Herpes simplex) типов 1 и 2, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) Varicella zoster, цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата валтрекс®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, c гравировкой «GX CF1» на одной стороне; ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид* 556 мг,
 что соответствует содержанию валацикловира 500 мг

Вспомогательные вещества**: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, кросповидон — 28 мг, повидон К90 — 22 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг.

Состав пленочной оболочки: концентрат белого цвета (YS-1-18043) — около 14 мг (гипромеллоза — 9.48 мг, титана диоксид — 3.26 мг, макрогол 400 — 1.12 мг, полисорбат 80 — 0.14 мг).
Состав полировки: воск карнаубский — около 0.016 мг.

6 шт. — блистеры (7) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* фактическое количество присутствующего валацикловира гидрохлорида рассчитывают на основании фактора, обеспечивающего содержание 500 мг валацикловира в 1 таб.
** вода очищенная, используемая при гранулировании и формировании пленочной оболочки, удаляется во время соответствующего процесса сушки.

Формы выпуска

Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.

Цена валтрекса и некоторых его аналогов

Валтрекс (10 таблеток) – от 980 до 1311 руб.; до 3275 рублей за 42 таблетки.

Валвир – от 633 руб., Валцикон – от 499 руб., Вайрова – от 632 руб., Вирдел – от 1461 руб.

Отзывы

Отзывов о препарате Валтрекс много. В положительных отзывах указывается эффективность препарата, отсутствие рецидивов заболевания (84 отзыва из 107). Но есть и отзывы об отсутствии эффекта от лечения (23 отзыва из 107), и даже проявление герпеса на губах на фоне приема препарата.

Многие авторы указывают на более выраженный лечебный эффект при комбинации Валтрекса с препаратами, повышающими иммунитет.

https://www.youtube.com/watch?v=U37X_B9i0lQ

В качестве отрицательной характеристики указывается высокая цена лекарства (отмечено во многих отзывах). Общий рейтинг препарата Валтрекс по оценке пользователей 3,9 из 5 баллов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский взгляд на еду
Adblock
detector