Ксизал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Xyzal капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 10 мл или 20 мл 1 шт. (17810) — справочник препаратов и лекарств

Аналоги

Оригинальный препарат можно заменить аналогичными (дженериками), с тем же активным веществом, а при непереносимости левоцетиризина — средствами с антигистаминным действием в форме капель.

Вместо Ксизала можно принимать:

  • Супрастинекс, Гленцет, Алерон, Цезера с левоцетиризина дигидрохлоридом;
  • Зодак с левоцетиризином;
  • Эриус с дезлоратадином;
  • Кларитин с лоратадином.

https://www.youtube.com/watch?v=WLieLqNx8rw

При непереносимости Ксизала могут назначить любой препарат антигистаминного действия из 2-4 поколения антигистаминных. Замену должен подобрать врач на основании клинической картины, возможности длительного приема, индивидуальной реакции пациента.

Беременность и лактация

Никаких специальных исследований на предмет влияния активного компонента на плод или новорождённого, вскармливаемого молоком матери, не проводилось. Это объясняется тем, что левоцетиризин практически не обнаруживается в крови, поэтому не может в большом количестве попасть к плоду или грудничку. Тем не менее, приём таких капель запрещён как беременным, так и кормящим женщинам.

В том случае, когда риск для матери, если она не примет лекарство, превышает риск компонентам препарата попасть к плоду и вызвать осложнения, специалист может принять решение о назначении Ксизала беременным женщинам.

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приема
Норма >80 5 мг/сут
Легкая степень 50-79 5 мг/сут
Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня
Тяжелая степень

Капли ксизал: избавляем от аллергии всю семью

Аллергия в современном мире – вовсе не экзотическое заболевание, имеющее единичные случаи. Каждый третий взрослый и каждый второй младенец страдает таким недугом сейчас. Аллергия может проявлять себя в разных формах  — от обычного чихания  и заложенности носа до изнуряющего зуда, покрывающей всё тело сыпи и даже бронхиальной астмы.

Привычные всем препараты, которые раньше эффективно боролись с болезнью, уходят в прошлое, потому что эффективность их снижается при высоких рисках развития побочных эффектов. На смену им приходят антигистаминные средства нового поколения – такие как капли Ксизал.

Ксизал для детей: назначение, инструкция, противопоказания, аналоги, цена

Среди современных противоаллергенных препаратов для детей Ксизал выделяется безопасностью и простотой в применении, наличием незначительных побочных эффектов, а также приемлемой ценой. Лекарство предупреждает или купирует на время развитие аллергических реакций. Ксизал выпускается в виде таблеток и капель. Его инструкция обязательна к прочтению.

Ксизал инструкция по применению капли детям | неталлергии!

Ксизал является одним из востребованных современных лекарств против аллергии. Он разрешен к применению у детей, и специально для маленьких пациентов выпускается в виде капель. В каких случаях его назначают малышам, как дозируют и чем, при необходимости, заменяют?

Форма выпуска и состав

Ксизал в форме капель производится в стеклянных флаконах, оснащенных капельницей. Внутри одного такого флакона содержится слегка опалесцирующая или бесцветная жидкость. Одна бутылочка вмещает 10 мл либо 20 мл лекарства.

Действующим веществом такого медикамента выступает левоцетиризин в форме дигидрохлорида. Его содержание в 1 мл капель составляет 5 мг. Дополнительно препарат включает глицерол, уксусную кислоту, сахаринат натрия и другие вещества. В педиатрии такое лекарство назначают детям старше 2 лет.

Кроме капель Ксизал выпускается и в твердой форме. Это овальные таблетки в белой оболочке, которые продаются по 7-20 штук в одной пачке. Каждая такая таблетка содержит 5 мг левоцетиризина. Эту форму лекарства назначают детям с 6-летнего возраста, поскольку делить таблетку на половинки нельзя.

Принцип действия

Активное вещество Ксизала блокирует рецепторы к гистамину – веществу, которое выступает основным медиатором аллергии.

Кроме того, под действием препарата сосудистая проницаемость снижается, а перемещение эозинофилов проходит менее активно. Влияет лекарство и на высвобождение других веществ, поддерживающих активность воспаления.

В результате применения капель уменьшаются проявления аллергической реакции, устраняется отек и зуд.

Показания

Ксизал в каплях используют в качестве симптоматического лекарства при:

  • Аллергическом рините.
  • Поллинозе.
  • Аллергических поражениях кожи, которые проявляются сыпью и зудом.
  • Крапивнице.
  • Аллергической форме конъюнктивита.
  • Отеке Квинке.

Противопоказания

Медикамент не дают пациентам с последней стадией почечной недостаточности, а также при повышенной чувствительности к любому ингредиенту капель. Любые заболевания почек у ребенка требуют при назначении Ксизала пристального внимания врача и изменения дозировки.

Побочные действия

Если не превышать дозу Ксизала, то седативный эффект у большинства пациентов не проявляется. Лишь изредка при лечении каплями дети жалуются на головные боли или боли в животе.

Иногда малыши после приема препарата становятся слабыми и сонливыми. Такие же побочные эффекты, как нервное возбуждение, тошнота, учащенное сердцебиение, боли в мышцах, зуд, понос, судороги и другие, встречаются крайне редко.

Инструкция по применению

Ксизал в жидкой форме принимают внутрь, капая определенное количество капель медикамента в чайную ложку. Лекарство рекомендуют пить натощак либо во время еды. Если необходимо, средство разрешено разбавлять небольшим объемом чистой воды.

Доза зависит от возраста:

  • Ребенку 2-6 лет на один прием дают 5 капель. Поскольку медикамент принимается дважды в сутки, то суточной дозировкой для такого малыша будет 10 капель.
  • Детям старше шестилетнего возраста в сутки следует давать 20 капель. Также таким маленьким пациентам можно заменить жидкий препарат таблетками. Суточной дозой такого Ксизала будет 1 таблетка.

На длительность использования лекарства влияет диагноз и протекание болезни. К примеру, если у ребенка поллиноз, то капли назначают на период от 7 дней до 6 недель, а при атопическом дерматите медикамент, как правило, принимается длительно (до 1,5 лет).

Передозировка

Если дать ребенку капли в более высокой дозе, это приведет к беспокойному и возбужденному состоянию, которое будет сменяться периодами сонливости.

При обнаружении передозировки следует сразу же промыть малышу желудок или вызвать рвоту, после чего дать активированный уголь. Если состояние ребенка ухудшилось, нужно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно принимать вместе с эритромицином, диазепатом, азитромицином и многими другими лекарствами. При назначении с медикаментами, которые угнетают ЦНС, возможно усиление такого влияния на головной мозг. Сочетание с другими лекарствами не изучалось.

Для покупки капель Ксизал в аптеке нужно сначала получить рецепт у педиатра, аллерголога или другого специалиста. Средняя цена флакона с 10 мл препарата составляет 400-450 рублей.

Хранить запечатанный медикамент дома можно в течение 3 лет с даты выпуска, подыскав для этого сухое место с температурой ниже 30 градусов.

Важно также предусмотреть, чтобы к такому месту не было доступа у малышей.

После первого применения производитель рекомендует хранить лекарство не дольше 3 месяцев. Если в открытой 3 месяца назад бутылочке еще остается жидкость, ее нужно выбросить. Давать детям просроченный медикамент недопустимо.

О лечении детей жидкой формой Ксизала родители отзываются, в основном, хорошо.

Они подтверждают, что такой медикамент достаточно эффективен при аллергическом поражении носоглотки или глаз, а также при атопическом дерматите и других аллергических заболеваниях.

Практически все мамы форму капель называют очень удобной в применении. Большинство детей без проблем проглатывают препарат, даже без разведения водой.

Недостатками средства, по словам родителей, выступают его дороговизна и малый срок хранения после вскрытия. Побочное влияние лекарства на детский организм обнаруживается очень редко, но иногда лекарство провоцирует у отдельных детей сонливость или аллергическую реакцию.

Аналоги

Вместо Ксизала можно применять препарат Супрастинекс, который тоже выпускают в каплях и таблетках в оболочке. У него такое же действующее вещество, поэтому показания, ограничения по возрасту, возможные побочные эффекты и противопоказания у этих средств совпадают.

Также врач может порекомендовать ребенку с аллергией другие лекарства из группы блокаторов гистаминовых рецепторов:

  • Сироп Кларитин. Этот медикамент, содержащий лоратадин, назначается детям старше 2 лет. Он также представлен таблетками, которые можно назначать с трехлетнего возраста.
  • Капли Зиртек. Этот препарат на основе цетиризина наиболее часто выбирают вместо Ксизала для деток младше 2 лет, поскольку он разрешен с шестимесячного возраста. Его аналогом выступают капли Зодак, но они рекомендуются лишь детям старше года.
  • Капли Фенистил. Такой медикамент, содержащий диметинден, тоже востребован в качестве аналога у малышей до 2 лет, ведь его можно применять у деток старше 1 месяца.
  • Сироп Эриус. Это сладкое лекарство на основе дезлоратадина разрешено с 1 года.

Об антигистаминных препаратах для детей подробно рассказывает в своей передаче доктор Комаровский.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Лекарственные формы

Ксизал®

Капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 10 мл или 20 мл 1 шт.

рег. №: ЛСР-001308/08
от 29.02.08
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14 или 20 шт.

рег. №: П N016137/01
от 19.11.09
— Бессрочно

Назначение препарата

Аллергия – заболевание, которому подвержены взрослые, и дети, причем последние страдают чаще, болезнь наносит вред организму ребенка. Реакции могут развиваться на различные виды аллергенов: пыльцу, шерсть, пыль, некоторые виды продуктов и т.д.

Противоаллергенные лекарства, включая Ксизал, еще называют антигистаминными, так как они способны подавлять действие гистамина, биологического вещества, которое отвечает за сопротивляемость организма чужеродным ему веществам посредством выброса аллергенов.

Препараты, устраняющие реакции подобного типа, принято разделять на три поколения:

  1. Лекарства первого поколения появились еще осенью 1935 года, к ним относят Димедрол, Супрастин и т.п., они имели много побочных эффектов, но для того времени хорошо излечивали аллергию.
  2. Второе поколение (Кларотадин, Кларитин) уже были способны действовать до 24 часов, не вызывая сильного седативного действия.
  3. Третье поколение лекарств – современное, к нему как раз и относится Ксизал. Препараты третьего поколения хорошо показали себя при приеме их детьми.

Таблетки белого цвета, овальные, маркированные буквой Y. Основное вещество – дигидрохлорид левоцетиризина – входит также и в другие препараты, подавляющие аллергию, например, Зиртек.

Главное его действие – приостановление течения аллергии за счет уменьшения проницаемости сосудов у детей. Дополнительные вещества: целлюлоза, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магний.

Оболочка таблетки Opadry Y1-7000 состоит из гипромеллозы (разновидность целлюлозы), диоксида титана и макрогола (пищевые добавки).

Капли бесцветные, основным веществом в них также является дигидрохлорид левоцетиризина. Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, уксус, пропиленгликоль (натуральный растворитель), глицерол, метилпарагидроксибензонат, пропилпарагидроксибензонат (безопасные пищевые добавки), вода.

Препарат во всех формах выпуска выполняет три функции, которые борются с детской аллергией:

  • Приостанавливает активность цитокинов (молекул ДНК) и медиаторов (веществ, передающих воспаление);
  • Приостанавливает движение эозинофилов – лейкоцитов, обладающих сильной чувствительностью к аллергенам;
  • Уменьшает проницаемость сосудов, что снижает проходимость через них аллергенов.

Ксизал обладает свойством полностью всасываться желудком. Максимальная концентрация его в организме достигается в течение получаса, а выраженное лечебное действие сохраняется в течение суток.

Период выведения препарата для детей составляет 4-6 часов. Часть выводится из организма преимущественно почками, а часть через желудочно-кишечный тракт. Печень не реагирует на его появление в организме, в ней не образуются активные соединения, что еще раз подтверждает его полную безопасность ребенку.

Ксизал принимают только по назначению врача, в аптеках продают по рецептам. Показания следующие:

  • Аллергический дерматит – кожное воспаление у детей, возникающее под воздействием аллергенов. Как только провоцирующее вещество проникает в клетки кожи, проявляется сильная аллергическая реакция. Такая же реакция возникает и при укусах насекомых. Ксизал поможет снять отеки и покраснения на коже.
  • Ринорея, разновидность аллергического насморка, обильное выделение слизи из носа.
  • Зуд на фоне различных реакций, крапивница острая и хроническая. Как правило, при крапивнице назначают пробы, когда результат аллергического характера этого заболевания получен, приступают к лечению.
  • Конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза) аллергического характера или хронический. При этих формах заболевания врач в большинстве случаев назначает капли.
  • Заложенность носа, чихание, слезотечение.
  • Поллиноз – сезонная реакция детского организма на цветение, которая обостряется в весенне-летнее время года. В пик цветения тополя, березы, орешника, других деревьев и растений, проявляются сильные реакции. Если ребенка невозможно вывезти из зоны цветения, ему рекомендуют принимать препараты подобные Ксизалу для облегчения симптомов.
  • Отек Квинке – увеличение части лица (иногда глаз и слизистой оболочки полости рта) или конечности в результате аллергической реакции. А ее причиной в этом случае является сильная проницаемость сосудов, которую снижает Ксизал.

Инструкция говорит о том, что таблетки принимают либо натощак, либо во время еды по указанию врача. Таблетки не разжевывают, запивают водой. Дозировка должна точно соблюдаться. Капли выпивают из чайной ложки или разбавляют небольшим количеством воды.

Таблетки 5 мг помещены в блистеры по 7 или 10 штук и упакованы в картонные коробочки. Разрешены для детей только после 6-летнего возраста: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Капли 10 и 20 мл выпускают в баночках из темного стекла с капельницей, они также упакованы в картонные коробочки. Капли разрешены для детей с 2-летнего возраста; 2-6 лет: 5 капель 2 раза в сутки; старше 6-летнего возраста: 20 капель в сутки (можно в 1 прием).

Лекарство имеет противопоказания:

  • Прием детьми капель и таблеток до 2-летнего возраста;
  • Прием детьми таблеток до 6-летнего возраста (ввиду недостаточности экспериментальных данных);
  • Признаки почечной недостаточности;
  • Индивидуальная непереносимость лекарства, как правило, у детей с высоким уровнем чувствительности к лактозе.

Среди побочных эффектов, главной причиной которых является превышенная дозировка, могут наблюдаться сонливость, головокружение, тахикардия. Реже, в случаях когда нарушалась инструкция приема лекарства, – судороги, нарушение зрения, депрессия, рвота, диарея. Побочных эффектов при приеме с другими лекарствами не было выявлено.

Младенцам до года препарат полностью противопоказан.

Особые указания

При длительном применении необходимо анализировать состояние пациента, особенно при лечении детей. Вспомогательные вещества накапливаются в организме и могут спровоцировать развитие аллергической реакции замедленного типа.

Совмещение с алкоголем нежелательно. Увеличивается вероятность развития побочных эффектов, в частности сонливости, головокружения, нарушения координации.

Передозировка

Если дать ребенку капли в более высокой дозе, это приведет к беспокойному и возбужденному состоянию, которое будет сменяться периодами сонливости.

При обнаружении передозировки следует сразу же промыть малышу желудок или вызвать рвоту, после чего дать активированный уголь. Если состояние ребенка ухудшилось, нужно обратиться за медицинской помощью.

Побочные действия

Если не превышать дозу Ксизала, то седативный эффект у большинства пациентов не проявляется. Лишь изредка при лечении каплями дети жалуются на головные боли или боли в животе.

Иногда малыши после приема препарата становятся слабыми и сонливыми. Такие же побочные эффекты, как нервное возбуждение, тошнота, учащенное сердцебиение, боли в мышцах, зуд, понос, судороги и другие, встречаются крайне редко.

Побочные эффекты и передозировка

При проведении клинических испытаний было выявлено, что седативный эффект сравнительно часто возникает у пациентов от 2 до 12 лет. У испытуемых возраста от 12 лет, как негативные реакции, отмечали боль головы и области эпигастрия, сухость во рту, сонливость.

Другие побочные проявления возникали редко и крайне редко:

  • гиперчувствительность, анафилаксия;
  • повышение аппетита и набор веса;
  • возбуждение, тревога, раздражение, агрессия, бессонница, галлюцинации, мысли о суициде
  • судороги, головокружение, расстройство сознания;
  • нарушение зрения, ощущение «пелены перед глазами;
  • вертиго;
  • нарушение сердечного ритма, тромбоз;
  • одышка, ринит, слезотечение;
  • задержка или избыточное выделение мочи;
  • зуд, раздражение кожного покрова, отечность;
  • периферические отеки;
  • болезненные ощущения в конечностях, мышечная ломота.

При появлении побочных эффектов лечение прекращают и ставят в известность врача. Симптомы непереносимости в легкой форме — причина замены Ксизала.

Показания

Препарат назначают при развитии аллергии, вызванной различными причинами, воздействием выявленных аллергенов, идиопатической, или неизвестной этиологии, для устранения:

  • зуда;
  • слезотечения и увеличенных назальных выделений;
  • заложенности носа;
  • раздражения и покраснения кожного покрова;
  • крапивницы.

Эффективен Ксизал при сезонном и персистирующих (круглогодичных) ринитах и конъюнктивитах, поллинозах, идиопатической крапивнице. Используется для подавления отека Квинке, лечения аллергические дерматозов, в том числе идиопатической этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Приобретение и хранение

Отпускается без рецепта, через интернет заказывать нежелательно — капли часто подделывают. Срок годности — 3 года с даты, указанной на упаковке. В холодильник ставить не нужно, достаточно температуры 8-28°С. Беречь от детей.

После вскрытия упаковки содержимое нужно использовать в течение 3 месяцев. Просроченный раствор не сохраняет полезных свойств.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • при непереносимости левоцетиризина, производных пиперазина, индивидуальной непереносимости состава;
  • при почечной недостаточности в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин);
  • при беременности и лактации.

Левоцетиризин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Используется с осторожностью у пациентов пожилого возраста, с хронической почечной недостаточностью, при наличии предрасполагающих факторов, вызывающих задержку мочеиспускания — гиперплазии предстательной железы, повреждений спинного мозга.

Ограничением к назначению является возраст пациентов до 2 лет, так как клинических испытаний не проводилось.

Несмотря на то, что эмбриотоксического воздействия на плод при испытаниях на животных не выявлено, при беременности используют только когда положительное внимание на материнский организм выше возможного вреда для будущего младенца.

Условия приёма внутрь, дозировка

Капли обычно помещают в чайную ложечку и принимают внутрь за час до еды или через час после. Можно разбавить необходимую дозу водой, но это вовсе необязательно, так как раствор имеет достаточно приятный вкус.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и деткам старше шести лет назначают 20 капель в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет положено 5 капелек или 1,25 мг левоцетиризина два раза в сутки. Суточная доза составляет 10 капель или 2,5 мг действующего вещества. Увеличение дозы запрещено и может привести к развитию осложнённых побочных эффектов.

Что касается пожилых людей старше 60 лет, то скидка на возраст здесь не делается. Капли назначают в дозировке, аналогичной взрослой. Если же они страдают какими-либо формами патологий печени или почек, тогда коррекцию нормы проводит врач.

Условия продажи и хранения

Для покупки капель Ксизал в аптеке нужно сначала получить рецепт у педиатра, аллерголога или другого специалиста. Средняя цена флакона с 10 мл препарата составляет 400-450 рублей.

Хранить запечатанный медикамент дома можно в течение 3 лет с даты выпуска, подыскав для этого сухое место с температурой ниже 30 градусов.

Важно также предусмотреть, чтобы к такому месту не было доступа у малышей.

После первого применения производитель рекомендует хранить лекарство не дольше 3 месяцев. Если в открытой 3 месяца назад бутылочке еще остается жидкость, ее нужно выбросить. Давать детям просроченный медикамент недопустимо.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина.

Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% – через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через

50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл – после повторного приема однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер.

В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы.

Распределение левоцетиризина ограничен, так как объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной.

Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.

Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышали максимальные после приема дозы 5 мг перорально.

Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями – за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 1,9 ч.

Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых – 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата).

С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

особые популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина.

При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%.

Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство -Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06АЕ08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал® – это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл.

Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм.

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Тш) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Т 1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем югу бочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания к применению

  • Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита.(включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического.конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия.конъюнктивы;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек.Квинке;
  • Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным.пиперазина, а также другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
  • детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и.безопасности препарата);
  • беременность.
  • хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима.дозирования);
  • пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).

Дети от 2 до б лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза – 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 5 мг/сут
Легкая 50-79 5 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут х 1 раз в 2 дня
Тяжелая

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата ксизал®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой «Y» на одной стороне.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.

1 мл
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

10 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные.

Хранение и отпуск из аптек

Капли продают в аптеках по рецепту врача. Хранить их можно три года с даты выпуска в тёмном месте при комнатной температуре, не превышающей 25 °C. Нужно обязательно избегать попадания прямых солнечных лучей. От детей препарат прячут в самом надёжном месте.

После вскрытия флакон хранится всего месяц, потом его лечебные свойства заметно снижаются.

Ксизал, несомненно, является препаратом нового поколения. Он с успехом заменил своих предшественников благодаря инновационным технологиям, позволяющим эффективно лечить и получать при этом минимум побочных эффектов. Главное условие – всегда следовать рекомендациям врача.

Отзывы

Врачи отмечают действенность Ксизала, быстрый эффект после приема. Учитывают возможность коррекции терапевтической схемы. Если ребенок отличается по физиологическому статусу от своей возрастной группы, рекомендуют сменить дозировку. Благодаря жидкой форме, ее можно рассчитать исходя из веса пациентов.

Альфия Айратовна, педиатр, Ишимбай

Рада появлению Ксизала. Надежный препарат, который помогает быстро снять обострение. Рекомендую родителям детей, склонных к аллергическим реакциям, всегда держать капли в аптечке в сезон поллиноза.

Сергей Васильевич, аллерголог, Москва

Пока не понял, насколько Ксизал эффективен. Придерживаюсь старой «школы», стараюсь маленьким пациентам назначать средства с седативным эффектом, чтобы снизить активность при ухудшении состояния. Но уже отметил хорошую сочетаемость с антибиотиками.

А вот такие отзывы оставляют пациенты:

Марина, 29 лет, Нижневартовск

После бронхита у дочери появилось осложнение — аденоиды. Для устранения отека ЛОР порекомендовал Ксизал. Улучшение появилось на 3 день, а через 10 дыхание носом восстановилось. Удалось обойтись без операции.

Тимофей, 44 года, Анапа

Вся семья страдает от поллиноза. Что только не делали: меняли антигистаминные, даже маски надевали, выезжали временно в другую область, севернее — ничего не помогало. Попробовали Ксизал, подошло сем членам семьи, кроме жены. Понравилось, что не нужно менять, так как антигистаминные стоят дорого. Побочные эффекты проявлялись слабо, нас не напугали, так как непереносимость могут вызвать любые препараты.

Ксизал — надежное антигистаминное средство для длительного использования. Побочные эффекты появляются редко. Высокая стоимость объясняется тем, что изготовитель — фармацевтическая компания из Швейцарии.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский взгляд на еду
Adblock
detector